Opioidien ja opioidireseptorien neurobiokemia

Abstract

Tutkielma käsittelee opioidien ja opioidireseptorien biokemiaa keskushermostossa. Opioidit toimivat ligandeina mu-, delta-, kappa- ja zeta-reseptoreille sekä nosiseptiiviselle reseptorille. Kehossa endogeeniset opioidit aktivoivat reseptorien välityksellä solusignalointireittejä, jotka aiheuttavat vasteena mm. analgesiaa, sedaatiota ja mielihyvän tunnetta (Dhaliwal & Gupta, 2023).

Suurin osa opioidireseptoreista on G-proteiinikytkentäisiä reseptoreja (GPCR). Opioidin sitoutuminen opioidireseptoriinsa käynnistää yleensä G-proteiinivälitteisen solusignaloinnin, jonka seurauksena neuronien solukalvolla sijaitsevien ionikanavien aktiivisuus muuttuu. Ionikanavien säätelyn avulla neurotransmissio hermosolulta toiselle estyy, mikä aiheuttaa kivunlievitystä, kun viesti kivun tunteesta ei siirry eteenpäin hermostossa (Zöllner & Stein, 2006, Trescot et al., 2008).

Lääketieteessä eksogeenisia opioideja, kuten morfiinia, hyödynnetään juuri niiden analgeettisen vaikutuksen vuoksi. Opioidireseptoreilla on analgesian ja sedaation välittämisen lisäksi monia tehtäviä esimerkiksi keskushermoston laajassa säätelyssä ja immuunijärjestelmän sekä kudoskehityksen säätelyssä (Paul et al., 2021, Zagon et al., 2002). Opioideilla on kuitenkin useita todettuja haittavaikutuksia, kuten toleranssin kasvu, addiktio ja hengityslama, mitkä vaikeuttavat niiden kliinistä hyödyntämistä (Paul et al., 2021).